Thermopsis lanceolata r.br extrato; Cytisina HPLC98% em pó 485-35-8

Citisina(também conhecido como Cytisinicline; Cas no . 485-35-8) é um composto encontrado nas plantas do gêneroThermopsisdentro da família de leguminosas (leguminosae). É um alcalóide natural extraído de plantas leguminosas._[1-3]Esta planta contém vários alcalóides, entre os quais o conteúdo relativo da quercetina é o mais alto, representando cerca de metade do conteúdo total de alcalóides. A crisofilina tem alto valor medicinal e é uma matéria -prima importante para a indústria farmacêutica. Jinquehua Alcalóide é um agonista parcial de 4 2 receptores nicotínicos de acetilcolina, que é a base para seus vários efeitos farmacológicos, especialmente seu efeito de cessação do tabagismo.

Citisinaé derivado principalmente da planta leguminosaThermopsis lanceolata R. Br., que é usado como uma erva medicinal e é comumente conhecida como "Beans de Shepherd" (feijão Muma). Também é conhecido como o amarelo - floresce feijão amargo, semente de cássia selvagem, lança - folhada semente de cassia selvagem ou feijão amargo.

Os feijões de pastor crescem em prados da margem do rio, dunas, estradas e bordas de campo. É distribuído no nordeste, norte e noroeste da China, bem como na Mongólia Interior, Hebei, Shanxi, Shaanxi, Ningxia, Gansu, Qinghai, Xinjiang, Sichuan, Xizang e outras províncias e regiões.

Toda a grama dos feijões MUMA contém alcalóides que variam de 0,5% a 3%, dos quais o conteúdo da genisteína é responsável por cerca de metade dos alcalóides totais. O teor de alcalóides nas sementes é relativamente alto, atingindo até 5%._[5]Seus principais componentes alcalóides sãocitisina, além da berberina, Sofocarpina, alcalóide de feijão fedorento, metil quercetina, alcalóide do feijão da garra de águia, arginina, tremoço, alcalóide de rododendro e amina huanghua. As folhas ainda contêm uma pequena quantidade de flavonóides._[6] 

A extração decitisinaUtiliza várias técnicas projetadas para obter alto rendimento e pureza. O processo de extração convencional inclui: matéria -prima → secagem → esmagamento → Extração de refluxo de álcool → Separação por resina macroporosa → Separação por cromatografia em sílica gel → recristalização → secagem → produção.

• Método tradicional de extração e cristalização: Usando feijão MUMA como matéria -prima, após esmagamento, imersão e extração de etanol, filtrando e combinando o filtrado e concentrando -se para obter o extrato; Ajuste o pH do extrato com ácido sulfúrico e extraia -o com clorofórmio para remover as impurezas orgânicas; Ajuste o pH da camada de água com hidróxido de sódio para tornar o alcalóide livre e extraia os alcalóides totais com clorofórmio; Dissolva e esfrie os alcalóides totais em acetona para obter cristais brutos; Os cristais grosseiros foram dissolvidos repetidamente em acetato de etila e acetona, resfriados e recristalizados para obter alta citisina de pureza -.

Com etapas simples e operação fácil, esse método oferece alta eficiência, cristalização rápida, alto rendimento e pureza do produto acima de 98%.

• Método de purificação de resina macroporosa: Este método usa sementes de ervilha como matérias-primas, esmagadas em 40-60 malha e extraídas com fluido de CO₂ supercrítico (Condições: pressão 21-22 MPa, temperatura 40-45 graus C, taxa de fluxo de CO₂ 30-35 kg/h, tempo de extração 3-5 horas) para obter o brutocitisina.
  Dissolva o analito em uma solução aquosa acidificada (pH 1 a 3) e filtra. Ajuste o pH para 7,5-8,5, adsorve em uma coluna de resina macroporosa e enxágue com água até que o efluente corra neutro. Em seguida, elua os compostos alvo usando 60-90% de etanol. O eluente está concentrado sob pressão reduzida para obter um extrato líquido. Finalmente, a acetona é adicionada e aquecida ao refluxo para dissolver os cristais 2-3 vezes. Os cristais são filtrados e secos a baixa temperatura para obtercitisina. Esse método tem alta eficiência de extração, requer menos reagentes tóxicos e é mais ecológica._[10]

Segundo registros, o Bean de Shepherd é uma planta tóxica, e seu principal ingrediente ativo écitisina. Estudos recentes indicam que os alcalóides da citisina exibem múltiplos efeitos farmacológicos, como anti -- arritmia, anti --} úlcera, antimicrobiana e células brancas de células - aprimorando as propriedades anti -anti -potente-}}}}}_[6] 

• Aplicação central: Assistência à cessação do tabagismo

O mais bem - conhecido e amplamente pesquisado aplicação decitisinaestá fumando assistência de cessação.

051 Mecanismo de ação:
Agonista parcial:CitisinaPode se ligar seletivamente à alta afinidade a 4 e 2 receptores nicotínicos de acetilcolina neuronal (NACHRs), imitando parcialmente os efeitos da nicotina, ajudando assim a aliviar os sintomas de abstinência durante a cessação do tabagismo, como ansiedade, irritabilidade e desejo de tabaco._[6] 
Os resultados do estudo indicam que "o efeito de cessação do fumo decitisinaé superior ao medicamento de cessação de tabagismo atualmente amplamente utilizado - placebo ", e" a genisteína é mais barata em comparação com outras terapias de cessação do tabagismo, e pode se tornar um tratamento economicamente acessível para promover a cessação do tabagismo em todo o mundo ".citisinapossui uma taxa de eficácia de cessação de fumo de um - de até 22%e possui consideráveis ​​perspectivas de desenvolvimento na promoção da cessação do tabagismo._[7]

Numerosos ensaios clínicos e revisões sistemáticas demonstraram a eficácia decitisinaAo apoiar a cessação do tabagismo. Um grande ensaio clínico em escala - (n=1200) mostrou que a taxa de sucesso de cessação de 12 semanas de fumantes de fumantes usando genisteína foi de 35%, significativamente maior que a taxa de sucesso de 15% do grupo placebo e a taxa de sucesso de 20% do grupo nicotina. Comparado com outro medicamento para cessação de fumantes comumente usado, a vareniclina, um ensaio clínico randomizado envolvendo 800 fumantes mostrou que a taxa de sucesso da cessação do tabagismo comcitisina(Curso de 25 dias) foi de 40%, o que foi comparável à taxa de sucesso de 42%da Varenicline (Curso de 84 dias), sem diferença estatisticamente significativa. Isso indica issocitisinapode alcançar efeitos de cessação do tabagismo semelhantes à vareniclina em um curso mais curto do tratamento._[8] 
A revisão sistemática de Cochrane indica quecitisinaé mais eficaz que um placebo e pode ser tão eficaz quanto a vareniclina. Estima -se que 18 a 23 em cada 100 pessoas que parem de fumar comcitisinapode sair com sucesso.

052 Outras aplicações e benefícios em potencial:
Neuroproteção e melhora cognitiva: pode ter efeitos potenciais na melhoria da função cognitiva na doença de Alzheimer ou Parkinson, regulando o sistema colinérgico (ainda em pesquisa). A pesquisa atual indica quecitisinaDemonstra o potencial farmacológico em várias áreas, incluindo a úlcera antiarrítmica, antimicrobiana, anti --} e leucócitos -, com a atividade antitumoral justificando mais atenção.
Outras aplicações tradicionais: em alguns países (como a Rússia), também é usado como terapia adjuvante para bronquite e hipotensão (evidências modernas são limitadas)._[9]

Em ensaios clínicos,citisinatem boa tolerância. As reações adversas mais comuns incluem náusea, insônia, sonhos anormais e dores de cabeça, mas geralmente são leves em gravidade e aliviam com o tempo. Reações adversas graves são raras.

• População contra -indicada

① Mulheres grávidas e lactantes: isso pode afetar o desenvolvimento fetal ou a secreção do leite.
② Pacientes com doenças carardiovasculares, como aqueles com angina pectoris, arritmia (devido à possibilidade de pressão arterial elevada e freqüência cardíaca).
③pacientes com doenças mentais, como a esquizofrenia, podem sofrer piora dos sintomas.
④People que é alérgico a genisteína.

• Interações medicamentosas

Evite usar em combinação com os seguintes medicamentos:

①OUS terapias de reposição de nicotina, como manchas de nicotina, podem estimular excessivamente os receptores e aumentar o risco de efeitos colaterais.
② Antidepressants (como ISRS): eles podem aumentar o risco de efeitos colaterais neurológicos.

Citisina, um alcalóide natural, ganhou destaque como uma ajuda eficaz para cessação do tabagismo em todo o mundo devido ao seu mecanismo de ação claro, eficácia clinicamente validada, perfil de segurança favorável e eficácia de alto custo -. Com a crescente conscientização da saúde e a crescente demanda por cessação do tabagismo, especialmente suas vantagens potenciais sobre a terapia de reposição de varenicina e nicotina, as perspectivas de aplicação da genisteína e seus produtos relacionados são altamente promissores.

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Referência:

[1] Instituto de Botânica, Academia Chinesa de Ciências. Atlas de plantas superiores chinesas (volume II) [M]. Pequim: Science Press, 1972
[2] Fu Kunjun, Zhang Zhenwan, He Shanbao, et al. Flora da China [M]. Pequim Science Press, 1993.42
[3] Li Yanghan. Crônicas de ervas daninhas chinesas [M]. Pequim: China Agricultural Press, 1998
[4] Wuyong, Borijihan Geriletu. Novas maneiras de extração para a preparação da citisina [J]. Journal of Inner Mongolia Normal University (Natural Science Edition), 2004, (02): 186-187.
[5] Você corre, Chen Yihui, Cai Jing, et al. Extração da tecnologia e determinação do conteúdo da citisina de alta pureza [J]. Troca de íons e adsorção, 2020, 36 (02): 163-172.doi: 10.16026/j.cnki.iea.2020020163.
[6] Zhang Yi. Extração e separação de citisina de termopsislanceolol no estudo sobre processo de produção [D]. Northwest University, Xi'an, China, 2014.
[7] Coe JW, Brooks PR, Vetelino MG, et al1varenicline: Agonista parcial do receptor ana4b2nicotínico para cessação do tabagismo [J] 1J Med Chem, 2005,48 (10): 3474-34771
[8] https://www.sohu.com/a/860949386_121869527
[9] https://m.chemsrc.com/product/7564594.html
[10] https://m.tianyancha.com/zhuanli/b42ef47c100a4896859c3b5f84545a41